丹参酮ⅡA磺酸钠

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丹参酮ⅡA磺酸钠,为唇形科植物丹参(salvia miltiorrhza)中分离的二萜醌类化合物丹参酮ⅡA,经磺化而得到的水溶性物质。为砖红色结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性;遇高热、见光色渐变深。在热水中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中不溶。
中文名
丹参酮ⅡA磺酸钠
英文名
Sodium Tanshinon ⅡAsilate
化学式
C19H17O3·SO3Na
分子量
396.39

丹参酮ⅡA磺酸钠物理性质

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【规 格】>96%。
【鉴 别】⑴取该品约0.5mg,置白瓷板上,加硫酸1~2滴,即显深蓝色,渐变为深绿色。
⑵取该品10mg,炽灼使灰化后,加lmol/L盐酸液5ml,滤过,滤液加氧化钡试液5ml,即发生白色沉淀。
⑶该品显钠盐的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。
⑷取含量测定项下的溶液,用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅥA)测定,在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波长处有最大吸收。并在(280±2)nm波长处有特征峰。

丹参酮ⅡA磺酸钠检 查

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溶液的澄清度取该品0.1g,加新沸过的冷水,配制成每lml中含10ml的水溶液,溶液应澄清。
酸度取该品,加新沸过的冷水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录ⅥH)pH值应为4.0~5.0。
干燥失重取该品,用五氯氧化二磷减压干燥至恒重,减失重量不得过8.0%(中国药典2000年版二部附录ⅧL)。
有关杂质取该品,加水配制成每lml中含5mg的溶液,作为供试品溶液,另取丹参酮ⅡA加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液,作为对照品溶液⑴,取丹参酮ⅠA磺酸钠加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作为对照品溶液⑵,照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤB)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇(3:1)为展开剂,展开后,晾干,置荧光灯下检视,供试品溶液除红色主斑点外,如显杂质斑点,与对对照品溶液⑴、⑵比较,均不得更深。

丹参酮ⅡA磺酸钠含量测定

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取该品约25mg,精密称定,置250ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA),在(271±2)nm波长处测定吸收度,按C19H17O3·SO3Na的吸收系数 ()为767计算,即得。

丹参酮ⅡA磺酸钠药理药效

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1、抗动脉粥样硬化作用:采用原位杂交技术探讨了Tan ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。
2、缩小心肌梗死面积:对各种类型的心绞痛均有一定改善作用,对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用;利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型,静注DS-201,结果心肌梗死范围缩小,疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。
3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用:采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了Tan ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,Tan ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4-亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清CK活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了Tan对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实Tan心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有关。
5、接心血管作用:实验表明,DS-201对小鼠和大鼠体外血栓形成,血小板聚集功能均有抑制作用。
6、扩张冠状动脉,显著增加冠状动脉血流量,减慢心率,增加心肌收缩力,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能,从而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制凝血;
8、促进组织修复
9、降低血脂;
10、保护红细胞和抑制细菌生长,同时具有保护红细胞膜的作用。
11、有钙通道阻滞作用。
【适 应 症】可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞、脑动脉和视网膜动脉及外周静脉血栓形成白塞氏综合征、结节性红斑。
【不良反应】毒性很小,部分病人肌注时可有局部疼痛。个别人发生皮疹,停药后即消失。

丹参酮ⅡA磺酸钠用法与用量

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肌注、静注或静滴:40-80mg/次,1次/d。加于25%葡萄糖20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中静注。
【临床药物应用】可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死,也可用于室性早博。对冠心病病人的疗效与复方丹参注射液相似。
【贮藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。
词条标签:
疾病